+
Lotemax Lotemax Descrizione Lotemax & reg; (Loteprednololo Etabonato oftalmica sospensione) contiene un corticosteroide antinfiammatoria topica sterile per uso oftalmico. Loteprednol Etabonato è una polvere biancastra. Loteprednol Etabonato è rappresentato dalla seguente formula di struttura: C 24 H 31 ClO 7 Mol. Wt. 466,96 Ogni ml contiene ACTIVE: Loteprednol Etabonato 5 mg (0,5%); Non attivi: disodio edetato, glicerina, povidone, acqua purificata e Tiloxapolo. Acido Cloridrico e / o Sodio Idrossido possono essere aggiunti per regolare il pH. La sospensione è sostanzialmente isotonica con una tonicità da 250 a 310 mOsmol / kg. CONSERVANTE AGGIUNTO: Benzalkonium cloruro 0,01%. Lotemax - Farmacologia Clinica I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria ad una varietà di agenti che incitano e probabilmente ritardare o rallentare la guarigione. Essi inibiscono l'edema, deposizione di fibrina, dilatazione dei capillari, la migrazione dei leucociti, la proliferazione dei capillari, proliferazione dei fibroblasti, deposizione di collagene, e la formazione di cicatrici associati con l'infiammazione. Non c'è spiegazione generalmente accettata per il meccanismo di azione di corticosteroidi oculari. Tuttavia, i corticosteroidi si pensa di agire per l'induzione della fosfolipasi A 2 proteine inibitorie, denominate collettivamente lipocortins. Si ipotizza che queste proteine controllano la biosintesi di potenti mediatori di infiammazione quali le prostaglandine ei leucotrieni inibendo il rilascio del loro precursore comune, l'acido arachidonico. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana da fosfolipasi A 2. corticosteroidi sono in grado di produrre un aumento della pressione intraoculare (IOP). Loteprednol Etabonato è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi. Tuttavia, il gruppo posizione chetone numero 20 è assente. È altamente solubile in lipidi che migliora la penetrazione nelle cellule. Loteprednol Etabonato è sintetizzato attraverso modifiche strutturali di composti prednisolone connessi in modo che subirà una trasformazione prevedibile per un metabolita inattivo. Sulla base in vivo e in studi sul metabolismo preclinici in vitro, Loteprednololo Etabonato viene ampiamente metabolizzato in metaboliti inattivi acido carbossilico. I risultati di uno studio di biodisponibilità in volontari normale stabilito che i livelli plasmatici di Loteprednololo Etabonato e & Delta; 1 Etabonato cortienic acido (PJ 91), la sua primaria, metabolita inattivo, erano al di sotto del limite di quantificazione (1 ng / mL) a tutti i tempi di campionamento. I risultati sono stati ottenuti dopo la somministrazione oculare di una goccia in ogni occhio dello 0,5% Loteprednololo Etabonato 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Questo studio suggerisce che limitata (& lt; 1 ng / mL) assorbimento sistemico si verifica con Lotemax. Studi clinici L'infiammazione post-operatorio: studi clinici controllati con placebo ha dimostrato che LOTEMAX è efficace per il trattamento di infiammazione della camera anteriore, come misurato da cellule e flare. Giant papillare Congiuntivite: studi clinici controllati con placebo ha dimostrato che LOTEMAX era efficace nel ridurre i segni ed i sintomi di congiuntivite papillare gigante dopo 1 settimana di trattamento e continuando fino a 6 settimane durante il trattamento. Congiuntivite allergica stagionale: Uno studio clinico controllato con placebo ha dimostrato che LOTEMAX era efficace nel ridurre i segni ed i sintomi di congiuntivite allergica durante i periodi di picco di esposizione polline. Uveite: Controllato studi clinici su pazienti con uveite dimostrato che LOTEMAX era meno efficace del prednisolone acetato 1%. Nel complesso, il 72% dei pazienti trattati con LOTEMAX sperimentato risoluzione di cellula camera anteriore di giorno 28, rispetto al 87% dei pazienti trattati con 1% prednisolone acetato. L'incidenza di pazienti con aumenti clinicamente significativi delle IOP (& ge; 10 mmHg) è stato di 1% con LOTEMAX e il 6% con prednisolone acetato 1%. Indicazioni e impiego per Lotemax Lotemax è indicato per il trattamento di condizioni infiammatorie reattivo steroidi del segmento palpebrale e bulbare congiuntiva, cornea e anteriore del globo come la congiuntivite allergica, acne rosacea, cheratite puntata superficiale, herpes zoster cheratite, irite, cyclitis, selezionato congiuntivite infettiva, quando la pericolosità intrinseca di uso di steroidi è accettato per ottenere una riduzione consigliabile in edema e infiammazione. Lotemax è meno efficace di prednisolone acetato 1% in due studi clinici controllati di 28 giorni in uveite anteriore acuta, dove il 72% dei pazienti trattati con LOTEMAX sperimentato risoluzione delle cellule in camera anteriore, rispetto al 87% dei pazienti trattati con prednisolone acetato 1%. L'incidenza di pazienti con aumenti clinicamente significativi delle IOP (& ge; 10 mmHg) è stato di 1% con LOTEMAX e il 6% con prednisolone acetato 1%. LOTEMAX non deve essere utilizzato nei pazienti che necessitano di un corticosteroide più potente per questa indicazione. Lotemax è anche indicato per il trattamento di infiammazione postoperatoria dopo chirurgia oculare. Controindicazioni LOTEMAX, come con altri corticosteroidi oftalmici, è controindicato nella maggior parte delle malattie virali della cornea e della congiuntiva tra cui l'herpes simplex cheratite epiteliale (cheratite dendritica), vaccino, e varicella, e anche in infezione da micobatteri degli occhi e delle malattie fungine delle strutture oculari. Lotemax è anche controindicato nei soggetti con nota o sospetta ipersensibilità ad uno qualsiasi degli ingredienti di questa preparazione e ad altri corticosteroidi. Avvertenze L'uso prolungato di corticosteroidi può causare glaucoma con un danno al nervo ottico, difetti di acuità visiva e del campo visivo, e nella formazione di cataratta subcapsulare posteriore. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e aumentare il rischio di infezioni oculari secondarie così. Nelle malattie che provocano assottigliamento della cornea o della sclera, perforazioni sono stati conosciuti per verificarsi con l'uso di steroidi topici. In condizioni purulente acute degli occhi, gli steroidi possono mascherare infezione o migliorare l'infezione esistente. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può esacerbare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (tra cui herpes simplex). Impiego di un farmaco corticosteroide nel trattamento di pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi dopo la chirurgia della cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza di formazione di bozza. Precauzioni Generale Solo per uso oftalmico. La prescrizione iniziale e rinnovamento dell'ordine farmaco oltre 14 giorni devono essere effettuate da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento, come la lampada a fessura biomicroscopia e, se del caso, colorazione fluoresceina. Se i segni ed i sintomi non migliorano dopo due giorni, il paziente deve essere rivalutato. Se il prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più, la pressione intraoculare deve essere monitorata anche se può essere difficile nei bambini e nei pazienti non collaboranti (vedi AVVERTENZE). Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare coincidenza con l'applicazione locale di steroidi a lungo termine. Invasione fungina deve essere considerata in alcun ulcerazione corneale persistente se uno steroide è stato utilizzato o è in uso. colture fungine dovrebbero essere prese al momento opportuno. Informazioni per i pazienti Questo prodotto è sterile quando confezionato. I pazienti devono essere avvisati di non permettere la punta contagocce tocchi qualsiasi superficie, in quanto ciò potrebbe contaminare la sospensione. Se il dolore si sviluppa, arrossamento, prurito o infiammazione diventa aggravato, il paziente deve essere avvisato di consultare un medico. Come tutte le preparazioni oftalmiche contenenti benzalconio cloruro, i pazienti devono essere avvisati di non indossare lenti a contatto morbide quando si utilizza LOTEMAX & reg; . Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non sono stati condotti studi su animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di Loteprednololo Etabonato. Loteprednol Etabonato non è risultato genotossico in vitro nel test di Ames, il test tk linfoma di topo, o in un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani, o in vivo nel test del micronucleo singolo mouse dose. Trattamento di ratti femmine con fino a 50 mg / kg / giorno e 25 mg / kg / die di Loteprednololo Etabonato, rispettivamente (600 e 300 volte la dose clinica massima rispettivamente) prima e durante l'accoppiamento non ridurre la fertilità nei maschi e entrambi i sessi. Gravidanza Loteprednol Etabonato ha dimostrato di essere embriotossico (ossificazione ritardata) e teratogeno (maggiore incidenza di meningocele, anomalie sinistra arteria carotide comune, e flessioni degli arti), quando somministrato per via orale a conigli durante l'organogenesi alla dose di 3 mg / kg / die (35 volte la dose massima giornaliera clinica), una dose che non ha causato tossicità materna. L'effetto-livello non osservato (NOEL) per questi effetti era di 0,5 mg / kg / die (6 volte la dose massima giornaliera clinica). trattamento orale di ratti durante l'organogenesi ha determinato effetti teratogeni (assente arteria innominata a & ge; 5 mg / kg / dose al giorno, e palatoschisi ed ernia ombelicale a & ge; 50 mg / kg / die) e di embriotossicità (aumento delle perdite post-impianto a 100 mg / kg / giorno e diminuita peso corporeo fetale e ossificazione scheletrica con & ge; 50 mg / kg / giorno). Il trattamento di ratti con 0,5 mg / kg / die (6 volte la dose clinica massima) durante l'organogenesi, non ha comportato alcuna tossicità riproduttiva. Loteprednol Etabonato era tossiche per la madre (l'aumento di peso corporeo significativamente ridotto durante il trattamento), quando somministrato ai ratti in stato di gravidanza durante l'organogenesi a dosaggi di & ge; 5 mg / kg / giorno. Esposizione orale di ratti femmina a 50 mg / kg / die di Loteprednololo Etabonato dall'inizio del periodo fetale fino alla fine della lattazione, un regime di trattamento tossiche per la madre (significativamente ridotto peso corporeo), ha dato luogo ad una diminuzione della crescita e la sopravvivenza, e sviluppo ritardato nella prole durante l'allattamento; il NOEL di questi effetti è 5 mg / kg / giorno. Loteprednol Etabonato non ha avuto effetto sulla durata della gestazione o il parto quando somministrato per via orale a ratti gravide a dosi fino a 50 mg / kg / giorno durante il periodo fetale. Le madri che allattano Non è noto se topica somministrazione oftalmica di corticosteroidi può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte umano. steroidi sistemici appaiono nel latte materno e potrebbe sopprimere la crescita, interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni, o causare altri effetti indesiderati. Si deve usare cautela quando LOTEMAX viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Reazioni avverse Reazioni associati agli steroidi oftalmici includono elevata pressione intraoculare, che può essere associata con un danno del nervo ottico, difetti di acutezza e del campo visivo, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, infezioni oculari secondarie da agenti patogeni tra cui herpes simplex, e la perforazione del globo dove ci si sta assottigliando della cornea o della sclera. Le reazioni avverse oculari che si verificano nel 5% -15% dei pazienti trattati con sospensione Loteprednololo Etabonato oftalmica (0,2% -0,5%) in studi clinici inclusi disturbi della visione / sfocatura, masterizzazione su instillazione, chemosi, scarico, secchezza degli occhi, epifora, sensazione di corpo estraneo , prurito, iniezione, e fotofobia. Altre reazioni avverse oculari che si verificano in meno del 5% dei pazienti comprendono congiuntivite, anomalie corneali, eritema della palpebra, cheratocongiuntivite, irritazione oculare / dolore / disagio, papille, e uveite. Alcuni di questi eventi erano simili alla malattia oculare di base in fase di studio. reazioni avverse non oculari verificati in meno del 15% dei pazienti. Questi includono mal di testa, rinite e faringiti. In una sommatoria di controllati, studi randomizzati di individui trattati per 28 giorni o più con Loteprednololo Etabonato, l'incidenza di aumento significativo della pressione intraoculare (& ge; 10 mmHg) è stato del 2% (15/901) tra i pazienti trattati Loteprednololo Etabonato, 7% (11/164) tra i pazienti trattati con 1% prednisolone acetato e 0,5% (3/583) tra i pazienti trattati con placebo. Per segnalare sospette reazioni avverse, di contattare Bausch + Lomb, una divisione di Valeant Pharmaceuticals North America LLC, al 1-800-321-4576 o FDA al numero 1-800-FDA-1088 o www. fda. gov/medwatch. Lotemax Dosaggio e somministrazione Agitare vigorosamente PRIMA DELL'USO. Steroidi trattamento di malattia Responsive: Applicare una o due gocce di LOTEMAX nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto quattro volte al giorno. Durante il trattamento iniziale entro la prima settimana, il dosaggio può essere aumentato fino a 1 goccia ogni ora, se necessario. Si deve prestare attenzione a non interrompere la terapia prematuramente. Se i segni ed i sintomi non migliorano dopo due giorni, il paziente deve essere rivalutato (vedi PRECAUZIONI). L'infiammazione post-operatoria: applicare una o due gocce di LOTEMAX nel sacco congiuntivale dell'occhio operato quattro volte al giorno, iniziando 24 ore dopo l'intervento chirurgico e per tutto le prime 2 settimane del periodo post-operatorio. Come viene fornito Lotemax Lotemax & reg; (Loteprednololo sospensione Etabonato oftalmica) viene fornito in una bottiglia di plastica con una punta calo controllato nelle seguenti misure: 5 mL (NDC 24208-299-05) 10 mL (NDC 24208-299-10) 15 ml (NDC 24208-299-15) Conservazione: Conservare in posizione verticale tra il 15 & deg; & ndash; 25 & deg; C (59 & deg; & ndash; 77 & deg; F). NON CONGELARE. TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. Revisione: settembre 2016 Bausch + Lomb, una divisione di Valeant Pharmaceuticals North Americal LLC Bridgewater, NJ 08807 USA & copy; Bausch & amp; Lomb Incorporated LOTEMAX è un marchio registrato di Bausch & amp; Lomb Incorporated o delle sue affiliate. 9007806 (piegata) 9.005.906 (Flat) Pannello di visualizzazione primaria Lotemax & reg; Loteprednololo Etabonato sospensione oftalmica 0,5% sterile Rx solo 15 mL
No comments:
Post a Comment