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aloperidolo Aloperidolo (venduto come Aloperidin ®, Bioperidolo ®, Brotopon ®, Dozic ®, Einalon S ®, Eukystol ®, Haldol ®, Halosten ®, Keselan ®, Linton ®, Peluces ®, Serenace ®, Serenase ®, Sigaperidol ®) è un convenzionale butirrofenone farmaco antipsicotico. È stato sviluppato nel 1957 dalla società belga Janssen Pharmaceutica e sottoposto a primi studi clinici in Belgio nello stesso anno. Dopo essere stato rifiutato da Stati Uniti società Searle causa di effetti collaterali, è stato successivamente commercializzato negli Stati Uniti di più. da McNeil Laboratories. Chimica Aloperidolo è un bianco inodore di polvere cristallina di colore giallo. Il suo nome chimico è 4--4'-fluorobutirrofenone e la sua formula empirica è C 21 H 23 ClFNO 2 Farmacologia Aloperidolo è un neurolettico, un butyrophenon. Grazie alla sua forte azione antidopaminaQuesto centrale, è classificato come un neurolettico molto potente. Si tratta di circa 50 volte più potente di clorpromazina su base peso (50mg clorpromazina sono equivalenti a 1 mg aloperidolo). Aloperidolo possiede una forte attività contro deliri e allucinazioni, molto probabilmente a causa di un efficace blocco del recettore dopaminergico nel mesocortex e il sistema limbico del cervello. Troppo, blocca l'azione dopaminergica nelle vie nigrostriatale, che è la ragione probabile per l'alta frequenza di effetti collaterali extrapiramidali-motorio (distonie, acatisia, pseudoparkinsonism). Ha minori proprietà antistaminici e anticolinergici, quindi, effetti collaterali cardiovascolari e anticolinergici quali ipotensione, secchezza delle fauci, costipazione, ecc si vedono molto di rado, rispetto ai neurolettici meno potenti, come clorpromazina. Aloperidolo ha anche proprietà sedative e visualizza una forte azione contro l'agitazione psicomotoria, a causa di un'azione specifica nel sistema limbico. E 'quindi un trattamento efficace per la mania e stati di agitazione. Inoltre, può essere dato come coadiuvante nella terapia del dolore cronico. Gli effetti antidopaminergici periferici di aloperidolo rappresentano per la sua forte attività antiemetico. C'è, agisce in CTZ (Chemical trigger Zone). Aloperidolo è utile per il trattamento di gravi forme di nausea / vomito, come quelli derivanti dalla chemioterapia. Gli effetti periferici portano anche ad un rilassamento del muscolo sfintere gastrica e un aumento del rilascio di prolattina, con la possibile insorgenza di ingrandimento del seno e la secrezione di latte (allattamento) in entrambi i sessi. farmacocinetica somministrazione orale Aloperidolo è ben assorbita dopo somministrazione orale. C'è un metabolismo di primo passaggio che porta ad una ridotta biodisponibilità orale del farmaco (dal 60 al 70%). plasmatici di livelli di picco vengono osservati dopo 3 a 6 ore. Sono. iniezioni Il farmaco è bene e rapidamente assorbito ed ha una elevata biodisponibilità. Al plasma a livelli raggiungono il loro massimo entro 20 minuti dopo l'iniezione. I. V. iniezioni La biodisponibilità è del 100% e la stessa rapidità di azione è visto in circa dieci minuti. La durata di azione è da 3 a 6 ore. Se aloperidolo è data come lenta endovenosa infusione, l'insorgenza di azione è ritardata, ma la durata prolungata rispetto al endovenosa-iniezione. Utilizzare di Aloperidolo nella malattia di Alzheimer da American Family Physician, 4/1/99 Quasi la metà dei pazienti con malattia di Alzheimer potrebbe verificarsi agitazione psicomotoria. psicosi non trattata e comportamenti dirompenti sono doloroso per entrambi i pazienti e gli operatori sanitari, e potrebbero costringere l'istituzionalizzazione. Una meta-analisi ha suggerito la superiorità moderato di agenti neurolettici rispetto al placebo nel trattamento delle psicosi e agitazione in pazienti con demenza. Tuttavia, neurolettici sono mal tollerati dai pazienti con malattia di Alzheimer. Devanand e soci hanno eseguito un doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo di aloperidolo e placebo per determinare il dosaggio ottimale di aloperidolo per il trattamento di pazienti affetti da malattia di Alzheimer con psicosi e comportamenti distruttivi. Durante il processo di sei settimane, 71 pazienti ambulatoriali con malattia di Alzheimer sono stati randomizzati a ricevere una dose "standard" di aloperidolo (da 2 a 3 mg al giorno), un dosaggio "bassa" di aloperidolo (0,50-0,75 mg al giorno), o placebo . L'intervallo di dosaggio standard era verso la fascia alta di dosaggi usato in clinica, ma era anche sotto il dosaggio di 5 mg al giorno, che si traduce spesso in gravi segni extrapiramidali. In una successiva di sei settimane fase di cross-over, i pazienti che stavano assumendo aloperidolo sono stati accesi al placebo, e coloro che sono stati trattati con placebo sono passati ad aloperidolo. Le analisi hanno indicato che in tutte le misure di efficacia, gli effetti terapeutici sono risultati maggiori con il dosaggio standard di aloperidolo (55-60 tasso percentuale della risposta) che sia con il basso dosaggio di aloperidolo (25 a 35 tasso percentuale della risposta) o placebo (25 per tasso di 30 per cento di risposta). Differenze significative sono state osservate in pazienti che assumono il dosaggio standard nella riduzione della psicosi e agitazione psicomotoria, ma non in aggressione fisica e l'ostilità / sospettosità. segni extrapiramidali tendevano ad essere maggiore con il dosaggio standard di aloperidolo che con il basso dosaggio o placebo. Venti per cento dei pazienti nel gruppo prendendo il dosaggio standard sviluppato da moderata a grave segni extrapiramidali. Quarantanove pazienti sono entrati nella fase di cross-over. I pazienti che sono passati dal placebo alla terapia dosaggio standard ha mostrato la superiorità non significativa per il gruppo a basso dosaggio in aggressione fisica, agitazione psicomotoria, ostilità / sospettosità e psicosi. I pazienti prima trattati con aloperidolo che sono passati al trattamento con placebo hanno dimostrato una parziale inversione del miglioramento che è stato rilevato in fase acuta. I pazienti che sono passati al placebo dopo sei settimane di aloperidolo dose standard visualizzato peggioramento dei sintomi, che indica che un periodo di trattamento più lungo è necessario prima che la sospensione del farmaco dovrebbe essere tentata. Gli autori concludono che l'uso di 2-3 mg al giorno di aloperidolo porta ad un accettabile compromesso tra efficacia e gli effetti collaterali per i pazienti psicotici o agitati con la malattia di Alzheimer, fatta eccezione per coloro che sviluppano da moderata a grave segni extrapiramidali. I dosaggi inferiori a 1 mg al giorno sono inefficaci. Sembra che ci sia una stretta finestra terapeutica per i pazienti con malattia di Alzheimer che sono trattati con aloperidolo che si possono applicare anche ad altri agenti neurolettici. Dal momento che molti pazienti che hanno ricevuto 2 a 3 mg al giorno di aloperidolo sviluppati da moderati a gravi segni extrapiramidali, si raccomanda una dose iniziale di 1 mg al giorno con graduali aggiustamenti di dosaggio verso l'alto. è necessario uno stretto monitoraggio per garantire l'efficacia e la sicurezza del trattamento. Barbara Apgar, M. D. M. S. Devanand DP, et al. Una, studio di dose-confronto randomizzato controllato con placebo di aloperidolo per psicosi e dirompenti comportamenti nella malattia di Alzheimer. Am J Psychiatry novembre 1998; 155: 1512-1520. Copyright 1999 American Academy of Family Physicians Copyright 2000 Gruppo Gale
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